5-HT Receptor (5-羟色胺受体)

Serotonin Receptor; 5-hydroxytryptamine Receptor

5-HT 受体（血清素受体）是一组 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 和配体门控离子通道 (LGIC)，存在于中枢和周围神经系统中。类型：5-HT1、5-HT2、5-HT3、5-HT4、5-HT5、5-HT6、5-HT7。它们介导兴奋性和抑制性神经传递。血清素受体由神经递质血清素激活，血清素是其天然配体。血清素受体调节多种神经递质以及多种激素的释放。血清素受体影响各种生物和神经过程，如攻击性、焦虑、食欲、认知、学习、记忆、情绪、恶心、睡眠和体温调节。血清素受体是多种药物的作用靶点，包括许多抗抑郁药、抗精神病药、厌食药、止吐药、胃动力药、抗偏头痛药、致幻剂和诱发剂。

5-HT receptors (Serotonin receptors) are a group of G protein-coupled receptors (GPCRs) and ligand-gated ion channels (LGICs) found in the central and peripheral nervous systems. Type: 5-HT1, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT5, 5-HT6, 5-HT7. They mediate both excitatory and inhibitory neurotransmission. The serotonin receptors are activated by the neurotransmitter serotonin, which acts as their natural ligand. The serotonin receptors modulate the release of many neurotransmitters, as well as many hormones. The serotonin receptors influence various biological and neurological processes such as aggression, anxiety, appetite, cognition, learning, memory, mood, nausea, sleep, andthermoregulation. The serotonin receptors are the target of a variety of pharmaceutical drugs, including many antidepressants, antipsychotics, anorectics,antiemetics, gastroprokinetic agents, antimigraine agents, hallucinogens, and entactogens.

5-HT Receptor 亚型特异性产品:

5-HT Receptor Isoform Comparison

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5-HT Receptor Isoform Comparison

By Effects:	拮抗剂 (588)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-16978

TG6-10-1	Antagonist	99.92%
TG6-10-1 是一种 EP2 拮抗剂, 低纳摩尔下有效作用于 EP2, 比作用于人 EP3, EP4 和 IP 受体选择性高 300, EP1 受体选择性高 100 倍的。

HY-B1154

Penbutolol sulfate 喷布特罗硫酸盐	Antagonist	98.72%
Penbutolol sulfate ((-)-Terbuclomine) 是一种有效的 β-肾上腺素能受体 (β-adrenoceptor) 和 5-HT 受体 (5-HT receptor) 拮抗剂，在大鼠海马 1 (CA1) 和人 CA3 中，对 5-HT 的 K_i 分别为 11.6 nM 和 11.9 nM。

HY-10847B

SB-277011 hydrochloride	Antagonist	99.59%
SB-277011 hydrochloride (SB-277011A hydrochloride) 是一种强效、选择性、口服生物利用度和脑透多巴胺 D₃ 受体(D₃R) 拮抗剂，其 K_i 值在啮齿动物和人D₃R 分别为 10.7 nM 和 11.2 nM。SB-277011 hydrochloride 对 D3 受体比其他多巴胺受体表现出 80-100 倍的选择性，，对 D₃，D₂，5-HT_1B 和 5-HT_1D 受体的 pK_i 值分别为 8.0，6.0，<5.2 和 5.9。

HY-A0019A

Paliperidone palmitate	Antagonist	98.92%
Paliperidone palmitate 是一种口服有效、可以通过血脑屏障的多巴胺 D2 受体和 5-羟色胺 2A (5-HT2A) 受体的竞争性拮抗剂。Paliperidone palmitate 通过与多巴胺 D2 受体和 5-HT2A 受体结合，竞争性地抑制多巴胺和 5-羟色胺的作用，调节神经递质系统的平衡，从而发挥抗精神病活性。Paliperidone palmitate 主要用于精神分裂症的研究。

HY-10121

Asenapine 阿塞那平	Antagonist	99.62%
Asenapine (Org 5222) 属于非典型抗精神药物，是 5-羟色胺受体 (5-HT receptors，pK_i: 8.4-10.5)、肾上腺素受体 (adrenoceptors，pK_i: 8.9-9.5)、多巴胺受体 (dopamine receptors，pK_i: 8.9-9.4) 和组胺受体 (histamine receptors，pK_i: 8.2-9.0) 多种受体的拮抗剂。Asenapine 可用于精神分裂症和双相情感障碍的研究。

HY-B0071A

Granisetron Hydrochloride 盐酸格拉司琼	Antagonist	99.87%
Granisetron(BRL 43694A)盐酸盐是5-HT3受体拮抗剂，可作为化疗后止吐剂。

HY-B0366A

Cyproheptadine hydrochloride 盐酸赛庚啶	Antagonist	99.31%
Cyproheptadine hydrochloride 是一种有效的口服活性 5-HT_2A 受体 (5-HT_2A receptor) 拮抗剂，具有抗抑郁和抗血清素作用。Cyproheptadine hydrochloride 具有抗血小板活性。Cyproheptadine hydrochloride 可以用于血栓栓塞性疾病的研究。

HY-109067A

Opiranserin hydrochloride	Antagonist	99.62%
Opiranserin (VVZ-149) hydrochloride，一种非阿片类药物和非甾体抗炎止痛药，是 2 型甘氨酸转运蛋白 (GlyT2) 和 5-羟色胺受体 2A (5HT2A) 的双重拮抗剂，IC₅₀ 分别为 0.86 和 1.3 μM。Opiranserin hydrochloride 对 rP2X3 有拮抗作用 (IC₅₀=0.87 μM)。Opiranserin hydrochloride 可用于术后疼痛的研究。

HY-B0750

Dolasetron	Antagonist	≥98.0%
Dolasetron (MDL-73147) 是 5-HT3 受体拮抗剂，有潜力用于化疗引起的恶心和呕吐。

HY-17410

Iloperidone 伊潘立酮	Antagonist	99.97%
Iloperidone (HP 873) 是一种 D₂/5-HT₂ 受体拮抗剂，可作用于精神分裂症的非典型抗精神病药。

HY-B0072

Tropisetron 托烷司琼	Antagonist	99.93%
Tropisetron 是一种口服有效的 5-HT₃R 拮抗剂 (K_i = 5.3 nM)，同时也是一种强效且选择性的α7 烟碱部分激动剂 (EC₅₀ = 1.3 μM)。Tropisetron 可抑制p38 MAPK的磷酸化和活化。Tropisetron 可抑制IL-2基因转录和受刺激T细胞中的IL-2合成。Tropisetron 可抑制NFAT和AP-1与DNA的结合以及转录活性。Tropisetron 具有抗炎和止吐作用。Tropisetron 具有抗肿瘤和神经保护作用。Tropisetron 可用于治疗出血性膀胱炎、慢性关节炎、肺癌、慢性脑灌注不足等疾病的研究。

HY-B0020

Tropisetron Hydrochloride 盐酸托烷司琼	Antagonist	99.97%
Tropisetron Hydrochloride (SDZ-ICS-930) 是一种高效的神经保护剂，兼具 5-HT3 受体拮抗剂、钙调磷酸酶抑制剂以及 α7-nAChR 受体激动剂的特性，对 5-HT3 受体的 IC₅₀ 为 70.1 nM。Tropisetron Hydrochloride 具有抗炎特性和免疫调节功能，能够有效缓解化疗和术后相关症状。Tropisetron Hydrochloride 可减轻 Ab (HY-P4867) 诱导的海马神经炎症。

HY-30152

Xanthotoxol 花椒毒酚	Antagonist	99.75%
Xanthotoxol (8-Hydroxypsoralen) 是一种线性呋喃香豆素，是补骨脂素衍生物和 CYP450 抑制剂。Xanthotoxol 具有抗炎，抗氧化，5-HT 拮抗和神经保护作用。Xanthotoxol 抑制 CYP3A4 和 CYP1A2 的 IC50s 分别为 7.43 μM 和 27.82 μM。Xanthotoxol 可通过 MAPK 和 NF-κB 途径抑制炎症。

HY-13527

LY310762	Antagonist	98.68%
LY310762 是一种选择性的 5-HT_1D 受体拮抗剂 (K_i=249 nM)，对 5-HT_1B 受体的亲和力较弱。LY310762 能有效废除 5-HT 的肾脏血管扩张作用。LY310762 还能显著但不完全地阻断 Sumatriptan (HY-B0121B) 诱导的兴奋性突触后电位 (EPSC) 振幅下降。

HY-17407

Ziprasidone hydrochloride monohydrate 盐酸齐拉西酮水合物	Antagonist	98.11%
Ziprasidone (CP-88059) hydrochloride monohydrate 是一种具有口服活性的 5-HT 和多巴胺 (dopamine) 受体拮抗剂。Ziprasidone hydrochloride monohydrate 对大鼠 D₂ (K_i=4.8 nM)、5-HT_2A (K_i=0.42 nM) 和 5-HT_1A (K_i=3.4 nM) 有亲和作用。

HY-19733

Lumateperone tosylate	Antagonist	99.78%
Lumateperone (ITI-007) tosylate 是一种 5-HT2A 受体拮抗剂 (Ki = 0.54 nM)、突触前 D2 受体的部分激动剂和突触后 D2 受体的拮抗剂 (Ki = 32 nM)、多巴胺 D1 受体调节剂。Lumateperone tosylate 具有抗癌活性, 可用于精神分裂症等相关精神病的研究。

HY-U00443

SB 258719	Antagonist	≥99.0%
SB 258719 是一种选择性的 5-HT₇ 受体拮抗剂，与该受体亲和度高(pK_i=7.5)。SB 258719 可用于癌症和神经系统疾病的研究。

HY-B1059

Levosulpiride 左舒必利	Antagonist	99.87%
Levosulpiride (RV-12309) 是Sulpiride的(S)对映体, 是多巴胺D2受体拮抗剂。

HY-B0595

Ramosetron Hydrochloride 盐酸雷莫司琼	Antagonist	99.96%
Ramosetron (YM060 free base) Hydrochloride 是一种具有口服活性的 5-HT₃ 拮抗剂，能改善恶劣情绪、活动干扰和对食物的回避。Ramosetron Hydrochloride 有望用于腹泻型肠易激综合症方面的研究。

HY-B1165

Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate 盐酸赛庚啶半水合物	Antagonist	99.82%
Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate是一种抗组胺剂, 且是血清素和组胺2拮抗剂。

5-羟色胺受体化合物库

5-HT Receptor Compound Library

Compound library containing 5-HT receptor inhibitors and activators.

356 compounds HY-L121

5-HT Receptor Isoform Comparison

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